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NICORETTE 2 MG 210 CHICLES

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- DEPENDENCIA AL TABACO. Tratamiento coadyuvante en programas de deshabituación tabáquica, con el objetivo de aliviar los síntomas del síndrome de abstinencia a la nicotina. Aunque estos productos mimetizan los efectos d

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Fuente: Base de Datos de Medicamentos del Consejo General de Colegios Farmaceuticos 69 (19/08/2020)

ACCIÓN Y MECANISMO

- ANTITABAQUISMO, GANGLIOPLEJICO. La nicotina es un agonista de receptores colinérgicos nicotínicos, situados fundamentalmente en los ganglios autonómicos, médula adrenal, placa neuromuscular y sistema nervioso central. Los efectos de la nicotina sobre el organismo son múltiples y variados, y dependen de la dosis administrada y del tono vegetativo de la persona.

La nicotina es además la responsable de la dependencia al tabaco en fumadores, posiblemente por dos mecanismos. A baja dosis parece presentar un efecto estimulante en el córtex a través del locus ceruleus, con incremento del estado cognitivo y de alerta. A dosis superiores parece dar lugar a un -efecto de recompensa- originado en el sistema límbico.

La interrupción brusca del tabaco tras un período prolongado de uso, da lugar a un síndrome de abstinencia característico, que incluye síntomas como disforia, insomnio, irritabilidad, enfado, ansiedad, dificultad de concentración, agitación, bradicardia y aumento del apetito con incremento de peso. También se aprecia ansia por la nicotina.

La administración de nicotina mediante parches o chicles ejerce unos efectos similares a la obtenida del tabaco, y proporciona, a quienes deseen dejar el hábito de fumar, la cantidad de nicotina suficiente para reducir la aparición de los síntomas de abstinencia. La dosis de nicotina se reduce progresivamente, hasta que el organismo puede prescindir de ella.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral, transdérmica, nasal:

- Absorción:

FARMACOCINÉTICA

* Chicles: Los chicles liberan el fármaco uniformemente durante la masticación. La nicotina liberada se absorbe muy rápidamente. Parte se ingiere con la saliva, pero presenta una biodisponibilidad muy baja, ya que se inactiva parcialmente en estómago e intestino y sufre un intenso efecto de primer paso hepático. La nicotina apenas se libera de los chicles si son ingeridos.

La liberación de la nicotina es muy variable (45-90% a los 20-30 minutos) y depende de la intensidad y tiempo de masticación del chicle. Tras la administración de un chicle de 2 mg, se obtiene una Cmax de 6.4 ng/ml al cabo de 25-30 minutos. Estos niveles son de 2-5 veces inferiores a los obtenidos tras fumarse un cigarrillo.

FARMACOCINÉTICA

- Distribución: Se une poco a proteínas plasmáticas (5%). Su Vd cuando se administra por vía intravenosa es de unos 2-3 l/kg. La nicotina atraviesa la barrera hematoencefálica y la placentaria. Se excreta con la leche.

- Metabolismo: La nicotina se metaboliza intensamente en el hígado, y en menor medida en pulmón y riñón, de una forma muy rápida, dando lugar a más de 20 metabolitos, menos activos que la molécula original. El principal metabolito es la cotinina, que aparece en concentraciones plasmáticas 10 veces superiores que la nicotina.

- Eliminación: La nicotina se elimina por metabolismo hepático y posterior excreción urinaria de los metabolitos. Hasta el 10% de la dosis se recupera inalterada en orina, aunque si el pH urinario es inferior a 5, se puede obtener hasta el 30%. La semivida de la nicotina cuando se administra artificialmente es de 1-3 horas, frente a las 15-20 horas de la nicotina procedente del tabaco. El Cl es de unos 70 l/hora.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Ancianos: En pacientes ancianos sanos se produce una ligera disminución del aclaramiento de la nicotina, pero esto no justifica el reajuste posológico.

- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se aprecia un incremento de los niveles plasmáticos de nicotina en función del grado de funcionalidad renal.

- Insuficiencia hepática: La farmacocinética de la nicotina no se encuentra afectada en pacientes con insuficiencia hepática leve (escala de Child-Pugh de 5), mientras que el Cl se encuentra disminuido en pacientes cirróticos con insuficiencia hepática moderada (escala de Child-Pugh de 7).

INDICACIONES

- DEPENDENCIA AL TABACO. Tratamiento coadyuvante en programas de deshabituación tabáquica, con el objetivo de aliviar los síntomas del síndrome de abstinencia a la nicotina.

Aunque estos productos mimetizan los efectos del tabaco, no deben ser nunca empleados como sustitutos del tabaco.

POSOLOGÍA

- Adultos, oral:

POSOLOGÍA

* Chicles: Las características del chicle como forma farmacéutica son tales que pueden llevar a diferentes niveles individuales de nicotina en la sangre. Por consiguiente, la frecuencia de dosificación deberá ser ajustada de acuerdo a los requerimientos individuales dentro del límite máximo establecido.

La dosis dependerá de la dependencia y del número de cigarrillos fumados. Se recomienda comenzar con los chicles de 2 mg, administrándose un chicle cuando el paciente sienta la necesidad de fumar. En el caso de que la administración de 15 chicles sea insuficiente o de que se fumen más de 20 cigarrillos al día, se administrarán dosis unitarias de 4 mg.

La dosis diaria suele estar comprendida entre 8-12 chicles, hasta un máximo de 25 chicles. Durante la fase inicial de deshabituación, se recomienda no superar los 15 chicles diarios.

La duración del tratamiento es también variable, aunque deberá seguirse al menos por un período de 3 meses. Tras este período, el usuario deberá reducir gradualmente el número de chicles diarios. No es conveniente el cese brusco de la administración de los chicles, ya que el paciente podría recaer. Cuando el paciente haya reducido la dosis a 1 ó 2 unidades diarias, se podrá abandonar el tratamiento.

Los chicles de 2 mg pueden no ser suficientes en caso de pacientes con dependencia fuerte o muy fuerte, como pacientes que fumen más de 20 cigarrillos diarios o que ya hayan fracasado previamente al intentar dejar de fumar mediante terapia sustitutiva con nicotina.

POSOLOGÍA

- Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años.

Duración del tratamiento: Se desaconseja la utilización de este producto durante períodos superiores a 6 meses, aunque determinados pacientes podrían necesitar períodos de tratamiento mayores.

INTERACCIONES

El humo del tabaco parece comportarse como un agente inductor enzimático, debido probablemente a los hidrocarburos aromáticos policíclicos del humo, generados durante la combustión parcial de la fibra vegetal, y quizás a la nicotina. Al inducir el metabolismo, fundamentalmente la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450, se puede producir una disminución de los efectos farmacológicos. De igual manera, al suspender el hábito de fumar, las concentraciones plasmáticas de fármacos que se metabolicen por esta ruta pueden incrementarse, por lo que en ocasiones podrían aparecer efectos tóxicos. Puede ser por lo tanto necesario reajustar la posología de fármacos como anticoagulantes orales, benzodiazepinas que se metabolicen en el hígado, cafeína, clorpromazina, dextropropoxifeno, estrógenos, fenacetina, fenazona, flecainida, flufenazina, haloperidol, imipramina, lidocaína, olanzapina, pentazocina, ritonavir o teofilina.

Otros efectos registrados del tabaquismo incluyen respuesta diurética reducida a la furosemida, modificación del efecto farmacológico del propranolol y tasas de respuesta alteradas en la curación de úlceras con antagonistas H2.

En pacientes fumadores diabéticos existe la posibilidad de que se produzca una disminución del efecto antidiabético de insulina, debido probablemente al aumento de los niveles de catecolaminas, que se oponen a la acción hipoglucemiante, y a la dificultad de la absorción subcutánea de insulina por vasoconstricción periférica. Los pacientes fumadores suelen requerir una dosis del 15-30% mayor para controlar sus niveles de glucemia. Al dejar de fumar, suele ser necesario una disminución de la dosis de insulina.

Estos efectos inductores enzimáticos no se han observado cuando se administra nicotina en forma de preparados para la deshabituación tabáquica, por lo que puede ser necesario un reajuste posológico de estos fármacos.

La nicotina podría interaccionar con los siguientes fármacos:

- Agonistas y antagonistas adrenérgicos. La nicotina estimula la producción adrenal de cortisol y catecolaminas, por lo que puede modificar los efectos de los fármacos adrenérgicos. De igual manera, la administración de un fármaco vasoconstrictor como un agonista adrenérgico, o de un vasodilatador, como un beta-bloqueante, puede alterar la absorción transdérmica de la nicotina.

- Bupropión. No se ha estudiado la eficacia y seguridad de la combinación de bupropión con nicotina. De hecho, la utilización de nicotina fue un criterio de exclusión de los primeros ensayos clínicos realizados con bupropión. Los fabricantes de este fármaco han descrito un posible aumento del riesgo de sufrir hipertensión, con un 6.1% frente al 2.5% del bupropión sólo.

Sin embargo, datos clínicos limitados indican que la combinación de bupropión con parches de nicotina podría lograr mejores resultados a la hora de abandonar el hábito tabáquico. En caso de que se decida combinar los parches de nicotina junto con los comprimidos de bupropión, se recomienda evaluar la presión arterial de forma semanal, ante el riesgo de crisis hipertensiva.

REACCIONES ADVERSAS

Este medicamento puede causar reacciones adversas que están relacionados con los efectos farmacológicos de la nicotina o con los efectos de abstinencia relacionados con el abandono del hábito de fumar. Ciertos síntomas notificados como depresión, irritabilidad, nerviosismo, inquietud, mal humor, ansiedad, somnolencia, pérdida de concentración, insomnio y alteraciones del sueño pueden estar relacionadas con el síndrome de abstinencia asociado con el abandono del hábito de fumar.

Las reacciones adversas más frecuentes de los parches son l
as que tienen lugar en el lugar de aplicación, incluyendo erupción transitoria, picor, sensación de quemazón, hormigeo, insensibilidad, hinchazón, dolor y urticaria. La mayoría de estas reacciones tópicas son menores y se solucionan rápidamemente retirando el parche. Se ha notificado dolor o sensación de pesadez en las extremidades o en el área alrededor de dónde se aplica el parche (por ejemplo en el torax). Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo dermatitis de contacto y reacciones alérgicas. En el caso de reacciones locales severas o persistentes en el lugar de aplicación (por ejemplo, eritema severo, prurito o edema) o reacciones generalizadas en la piel (por ejemplo, urticaria, o erupción cutánea generalizada), los pacientes deben suspender la utilización de los parches y consultar al médico. La dosis de este medicamento debe reducirse o discontinuarse si hay un aum
ento clínicamente significativo en los efectos cardiovasculares u otros efectos atribuidos a la nicotina.

Las reacciones adversas más características son:

- Digestivas: Es normal (20-40%) que aparezca DISPEPSIA, NAUSEAS, VOMITOS o HIPERACIDEZ GASTRICA. Menos frecuente es la aparición de SEQUEDAD DE BOCA, ANOREXIA, DIARREA, ESTREÑIMIENTO, DOLOR ABDOMINAL, FLATULENCIA o HIPO.

Los chicles pueden producir además HIPERSALIVACION, síntomas de inflamación de la cavidad oral, como ESTOMATITIS, GLOSITIS, PERIODONTITIS, FARINGITIS, ESOFAGITIS y dolor en los músculos de la mandíbula, debido a su gran viscosidad. Estas reacciones adversas aparecen al principio del tratamiento, y pueden ser reducidas con una correcta administr
ación de los chicles.

- Neurológicas/psicológicas. Es común (1-25%) que se produzca MAREO (3-9%), CEFALEA (17-29%), INSOMNIO (3-23%), DISMINUCION DE LA CONCENTRACION (1-3%) e IRRITABILIDAD. En más raras ocasiones (<1%) se han descrito EUFORIA, SOMNOLENCIA, CONFUSION, DEPRESION, PARESTESIA y CONVULSIONES. Puede producirse síndrome de DEPENDENCIA AL TABACO si la retirada es brusca o prematura.

- Cardiovasculares. Se han descrito casos de HIPERTENSION ARTERIAL y EDEMA. En ocasiones (1-0.1%) se pueden producir PALPITACIONES, y más raramente (<0.1%) ARRITMIA CARDIACA. Se han descrito algunos casos de INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO, FIBRILACION AURICULAR e ICTUS en pacientes tratados con parches de nicotina. Sin embargo, no se pudo establecer una relación de causalidad con la nicotina.

ARGIN-TOP: 0pt->- Respiratorias. Se han descrito algunos casos de TOS (3-9%), congestión del pecho y DISNEA.

La nicotina administrada por vía nasal puede dar lugar a fenómenos de irritación local, como CONGESTION NASAL, ESTORNUDOS, irritación de la mucosa, FARINGITIS, SINUSITIS, EPISTAXIS, CONJUNTIVITIS, DISGEUSIA y PAROSMIA. Estos efectos aparecen muy frecuentemente (94%) al inicio del tratamiento, pero se reducen con el uso continuado.

- Alérgicas/dermatológicas. La nicotina puede dar lugar a REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD, con prurito y eritema, e incluso ANGIOEDEMA.

Los parches han dado lugar a reacciones locales en determinadas personas, como ERITEMA (14-17%), que desapareció a las 24 horas, edema localizado (3-4%), PRURITO, sensación de quemazón en la zona
de aplicación (35-47%), DERMATITIS DE CONTACTO (2-3%) y VASCULITIS. En caso de reacciones adversas graves, como DERMATITIS (1-7%) o reacciones dermatológicas generalizadas como eritema o lesiones severas, se recomienda suspender el tratamiento. La administración de corticoides tópicos y/o antihistamínicos orales se ha mostrado eficaz para revertir dichos síntomas.

- Osteomusculares. Los parches han dado lugar en ocasiones a MIALGIA y DOLOR OSTEOMUSCULAR (3-9%).

- Generales. Se han descrito algunos casos de DOLOR TORACICO, ASTENIA, DOLOR DE ESPALDA o HIPERHIDROSIS.

CONSEJOS AL PACIENTE

- El asesoramiento profesional puede ser suficiente para ayudar a los fumadores a abandonar el tabaco.

- La duración del tratamiento y la dosificación necesaria depende de la dependencia de la persona, aunque se suele requerir un tratamiento de al menos 3 meses.

- Se recomienda evaluar la relación beneficio-riesgo en pacientes con problemas cardiovasculares antes de iniciar un tratamiento.

CONSEJOS AL PACIENTE

- Se aconseja reducir las dosis progresivamente, para evitar una recaída.

- Los preparados a base de nicotina pueden producir dependencia.

- Se aconseja notificar al médico cualquier síntoma de sobredosis como náuseas, vómitos, diarrea, mareos, debilidad o palpitaciones.

- Si aparece dolor torácico, se recomienda suspender el tratamiento y acudir al médico.

- No se debe fumar durante el tratamiento, ni combinar chicles o comprimidos con parches.

- Si se administra nicotina en mujeres lactantes, se deberá hacerlo al menos dos horas antes de amamantar al niño.

- No se recomiendan períodos de tratamiento mayores de 6 meses.

- El medicamento no debe dejarse donde pueda ser usado incorrectamente, manipulado o ingerido por niños, pues puede producir toxicidad severa que puede llegar a ser mortal.

CONSEJOS AL PACIENTE

- Los chicles deben masticarse lentamente, para evitar la absorción demasiado rápida de la nicotina.

- Se debe suspender el tratamiento si se presenta problemas orales, indigestión permanente o dolor de garganta intenso.

- Antes de administrarse un chicle, se recomienda esperar al menos 15 minutos si se ha ingerido antes café u otras bebidas ácidas.

- Se recomienda no administrar más de 25 chicles diarios, y no más de 15 chicles al inicio del tratamiento.

SOBREDOSIS

- Formas orales: No existe un antídoto específico para la nicotina. Se deberá suspender la administración de nicotina inmediatamente y se instaurarán las medidas tradicionales para favorecer la eliminación.

Si el paciente no ha vomitado previamente y está consciente, se deberá proceder rápidamente al vaciamiento del estómago mediante la inducción del vómito con jarabe de ipecacuana. En pacientes comatosos con convulsiones o pérdida de reflejos, se recomienda realizar un lavado gástrico con un tubo de gran diámetro. A continuación se administrará una suspensión de carbón activo.

Puede ser también útil la administración de un laxante salino o de sorbitol para acelerar el tránsito intestinal.

SOBREDOSIS

Se intentará mantener al individuo en una posición adecuada y abrigado, para mantener la temperatura normal del cuerpo.

Los síntomas de la intoxicación se tratarán de forma sintomática. Las convulsiones y la excitabilidad pueden tratarse mediante la administración de benzodiazepinas, mientras que la taquicardia puede requerir la administración de un beta-bloqueante. La bradicardia responde a la administración de atropina. La hipotensión y el colapso vascular deben ser tratados intensivamente mediante la administración de fluidos intravenosos u otras medidas eficaces.

Si fuera necesario, en caso de parálisis respiratoria, se instaurará la respiración artificial.

SOBREDOSIS

Síntomas: La nicotina es una sustancia muy tóxica, y dosis de 0.6-0.9 mg/kg pueden ser letales en seres humanos. Sin embargo, existe gran variabilidad interindividual, ya que los fumadores crónicos pueden tolerar dosis mayores que niños y no fumadores, debido al desarrollo de tolerancia. En niños, una dosis de nicotina pequeña puede resultar peligrosa y dar lugar a síntomas graves e incluso fatales, por lo que se recomienda que estos medicamentos estén fuera del alcance de los niños y que en caso de sospecha de intoxicación, se consulte inmediatamente a un médico.

A pesar de la gran toxicidad de la nicotina, existen muy pocos datos disponibles sobre intoxicaciones con ella. La intoxicación puede producirse si se mastican varios chicles a la vez, se chupan varios comprimidos, se administran varios parches o si se combinan estos dispositivos entre sí o con tabaco.

En caso de ingestión de la nicotina, el riesgo de sobredosis es bajo, ya que se libera lentamente en pequeñas cantidades, y es inactivada por un efecto de primer paso. Además, suelen aparecer vómitos rápidamente, lo que previene la absorción de la nicotina.

En general, la intoxicación por nicotina da lugar a los mismos síntomas que un consumo excesivo de tabaco. No obstante, hay que tener en cuenta que el humo del tabaco contiene otras sustancias tóxicas como el alquitrán y el monóxido de carbono. Los síntomas generales de intoxicación incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, nerviosismo, irritabilidad, insomnio, mareos, taquicardias y palpitaciones, hipertensión o hipotensión, prolongación del intervalo QT, palidez, debilidad muscular, sudoración, exceso de salivación, quemazón en la garganta, alteraciones en la vista y oído, disnea. En los cuadros más graves, puede presentarse letargia, colapso circulatorio, convulsiones, coma y muerte por parálisis respiratoria central o periférica o en ocasiones por insuficiencia cardiaca.

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Referencias específicas

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